双胍类药物为白色晶体，易溶于水。它们化学结构的差异决定了它们药代动力学特征的重要差异。例如，苯乙双胍（降糖灵）具有单取代结构、长侧链、亲脂性，在肝脏中通过芳香族羟基化反应代谢，可在羟基化反应能力低的受试者体内蓄积；而双取代结构、短侧链、水基型二甲双胍（香升糖片）几乎不被代谢，以原形经肾脏排泄，因此仅在肾功能不全患者体内蓄积。
二甲双胍口服后吸收不完全，口服剂量的20%～30%出现在粪便中。口服后2小时血药浓度达到峰值，约为2 mg/L。往往在6小时内完全吸收，大部分吸收仅限于小肠上部。然而，新的研究表明，药物的充分吸收需要整个小肠。二甲双胍很难被胃吸收。常用口服剂量的生物利用度为50%～60%，平均分布容积为63L～276L。该药物在食道、胃、十二指肠、唾液腺和肾脏中蓄积，也可能出现在肝脏中。二甲双胍通常不与血浆蛋白结合，但缓慢与血细胞结合。二甲双胍的平均血浆半衰期为1.5～4.5小时，肾功能不全患者消除半衰期延长，这与肌酐清除率有关。平均肾清除率为335-544ml/min，总清除率为441-706ml/min，表明二甲双胍由肾小管主动分泌。然而，总清除率更适合预测药物蓄积（负相关）。大多数药物在静脉注射后8小时内排出体外。例如，如果口服0.5克二甲双胍，50%会出现在尿液中，27%会出现在粪便中。二甲双胍几乎不会通过肺部呼出，母乳中也找不到二甲双胍。口服1剂后，血糖在3小时内下降，并维持4～6小时。
药物吸收和代谢
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